Тенофовир рекомендован ВОЗ как компонент режимов антиретровирусной терапии первой схемы и как альтернативный компонент режимов второй линии для пациентов с весом более 40кг. Также он рекомендован в качестве компонента альтернативных режимов 1 и 2 линии для детей >3 лет.
Побочные эффекты
Наиболее частыми побочными эффектами этого лекарства являются диарея, тошнота, рвота и повышенный уровень жира в крови (гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия). Эти побочные эффекты обычно носят временный характер, но если они сохранятся или станут серьезными, сообщите об этом своему врачу. Обильное питье может помочь вам справиться с этими побочными эффектами, поэтому избегайте обезвоживания. Кроме того, избегайте употребления алкоголя, так как это может усилить побочные эффекты.
Фармакологическое действие
Тенофовира дизопроксила фумарат - фумаратная соль пролекарства тенофовира дизопроксила. Тенофовира дизопроксил всасывается и преобразуется в активное вещество тенофовир, которое является аналогом нуклеозид монофосфата (нуклеотида). Затем тенофовир преобразуется в активный метаболит, тенофовира дифосфат, который является облигатным терминатором цепи, с помощью конструктивно экспрессированных клеточных ферментов. Тенофовира дифосфат имеет внутриклеточный Т1/2 10 ч в активированных мононуклеарных клетках периферической крови и 50 ч в состоянии покоя. Тенофовира дифосфат ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-1 и полимеразу вируса гепатита В (ВГВ) путем конкуренции за прямое связывание с активным участком фермента с природным субстратом дезоксирибонуклеотида и обрывом цепи ДНК после встраивания в нее. Тенофовира дифосфат является слабым ингибитором клеточных полимераз ?, ? и ?. В анализах in vitro тенофовир при концентрациях до 300 мкмоль/л также показал отсутствие влияния на синтез митохондриальной ДНК или на продукцию молочной кислоты.
Перед началом лечения вам следует проконсультироваться с врачом, если вы беременны, кормите грудью или страдаете каким-либо заболеванием. Ваш врач может порекомендовать регулярные лабораторные анализы для проверки ваших показателей крови, функции почек и печени и других состояний здоровья. Если вы ВИЧ-положительны, вам не следует кормить грудью или делиться личными вещами, такими как бритвы или зубные щетки. Проконсультируйтесь с врачом, чтобы узнать о методах безопасного секса для предотвращения передачи ВИЧ во время полового акта.